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維生素D3無生物活性，需要經(jīng)過兩次羥化才具有生物活性。首先，維生素D3與血液中的維生素D結(jié)合蛋白結(jié)合后被運輸?shù)礁闻K。在肝臟經(jīng)過25-羥化酶催化下轉(zhuǎn)變?yōu)?5-羥維生素D3［25-(OH)-D3］；進入后同樣與維生素D結(jié)合蛋白結(jié)合，隨后被運輸?shù)侥I臟，在腎臟1α-羥化酶催化下生成具有激素活性的代謝產(chǎn)物1,25-二羥維生素D3［1,25-(OH)2-D3］，這就是活性維生素D3，又稱為骨化三醇或鈣三醇。骨化三醇進入后，又同樣與維生素D結(jié)合蛋白結(jié)合，并隨達到各組織器官，如小腸、骨骼及腎臟等等，分別與這些器官內(nèi)組織細胞中的維生素D受體結(jié)合后發(fā)揮其生物效應。而阿法骨化醇［1α-(OH)-D3］是維生素D3在腎臟直接經(jīng)過1α-羥化酶活化后的產(chǎn)物，在體內(nèi)存在量極少。骨化三醇和阿法骨化醇均可通過人工來合成。可以作為藥物使用，但通常不能作為營養(yǎng)素來補充。含量分析與“維生素D2(01043)”相同，惟其中所用麥角鈣化甾醇均改為膽鈣化甾醇。毒性LD50oralinrat:42mg/kg使用限量GB14880—94：同“01043，維生素D2”。FDA，§184．1950(2000)：同“01043，維食品添加劑最大允許使用量最大允許殘留量標準▼▲添加劑中文名稱允許使用該種添加劑的食品中文名稱添加劑功能最大允許使用量（g/kg）最大允許殘留量（g/kg）維生素D運動營養(yǎng)食品營養(yǎng)強化劑1.5－12.5μg維生素D餅干營養(yǎng)強化劑1.67~3.33μg/100g